Лінкоміцин *

Відео: антибіотик при зубному болі.avi

Діюча речовина (Міжнародна непатентована назва)

Відео: Позбавляємося від флюсу. Лікування флюсу.

Російська назва: лінкоміцин *
Латинська назва: Lincomycin *

(2S-транс) метил-6,8-дідезоксі-6 - [[(1-метил-4-пропив-2 піролідиніл) карбоніл] аміно] -1-тіо-D-еритро-альфа-D-галакто- октопіранозід (і у вигляді моногідрохлорид)

Антибіотик групи лінкоміцину (лінкозамідов), що продукується Streptomyces lincolnensis або іншими спорідненими актиноміцетами. Білий або майже білий кристалічний порошок гіркого смаку. Легко розчинний у воді, важко - в спирті.

Пригнічує білковий синтез бактерій внаслідок оборотного зв`язування з 50S субодиницею рибосом, порушує утворення пептидних зв`язків. Ефективний відносно грампозитивних мікроорганізмів (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae), Деяких анаеробних спороутворюючих бактерій (Clostridium spp.) І грамнегативних анаеробів (Bacteroides spp., Mycoplasma spp.). Діє на мікроорганізми (особливо Staphylococcus spp.), Стійкі до інших антибіотиків. Чи не чутливі до лінкоміцину Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Грамнегативнімікроорганізми, гриби, віруси, найпростіші. Поступається за активністю еритроміцину щодо спороутворюючих анаеробів, Neisseria spp., Corynebacterium spp. Резистентність розвивається повільно. Між лінкоміцином і кліндаміцином існує перехресна резистентність. У терапевтичних дозах виявляє бактеріостатичну дію, у більш високих і щодо високочутливих мікроорганізмів - бактерицидний.

При прийомі всередину на порожній шлунок всмоктується приблизно 20-30% дози (прийом їжі значно знижує всмоктування, біодоступність при прийомі після їжі - 5%), C_max в крові досягається через 2-4 ч. Добре і швидко розподіляється в більшість тканин і рідин організму (крім спинно-мозкової рідини), високі концентрації створюються в жовчі і кісткової тканини. Погано проходить через гематоенцефалічний бар`єр. Швидко проходить через плаценту, концентрації в сироватці крові плоду складають 25% від концентрації в крові матері. Проникає в грудне молоко. Метаболізується в печінці. T_1/2 при нормальній функції нирок - 4-6 ч, при захворюванні нирок у термінальній стадії - 10-20 год, при порушенні функції печінки T_1/2 збільшується в 2 рази. Виводиться в незміненому вигляді і у вигляді метаболітів з жовчю і нирками. При прийомі всередину 30-40% дози виводиться в незміненому вигляді з фекаліями протягом 72 год. Гемодіаліз і перитонеальний діаліз не ефективні для видалення линкомицина з організму.

Інфекційно-запальні захворювання тяжкого перебігу, спричинені чутливими мікроорганізмами (насамперед стафілококами і стрептококами, особливо мікроорганізмами, стійкими до пеніцилінів, а також при алергії до пеніцилінів): інфекції нижніх дихальних шляхів (у т.ч. аспіраційна пневмонія, абсцес легені, емпієма плеври ), отит, інфекції кісток і суглобів (гострий і хронічний остеомієліт, гнійний артрит), гнійні інфекції шкіри і м`яких тканин (піодермія, фурункульоз, целюліт, бешиха, ранова інфекція).

Гіперчутливість, тяжка печінкова і / або ниркова недостатність, ранній грудної вік (до 1 міс).

Грибкові захворювання шкіри, слизових оболонок порожнини рота, влагаліща- міастенія (для парентерального введення, додатково).

З боку органів шлунково-кишкового тракту: нудота, блювота, діарея, біль в животі, глосит, стоматит, транзиторна гіпербілірубінемія, підвищення активності печінкових трансаміназ- при тривалому застосуванні - кандидоз шлунково-кишкового тракту, антибіотикоасоційована діарея, псевдомембранозний ентероколіт.

З боку органів кровотворення: оборотна лейкопенія, тромбоцитопенія, нейтропенія.

Алергічні реакції: кропив`янка, ексфоліативний дерматит, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок.

Інші: місцеві реакції при в / в введенні - флебіт- при швидкому в / в введенні - зниження АТ, запаморочення, астенія, розслаблення скелетної мускулатури.

Можливий антагонізм при одночасному застосуванні з еритроміцином, хлорамфеніколом, ампіциліном і іншими бактерицидними антибіотиками, синергізм - з аміноглікозидами. Протидіарейні ЛЗ знижують ефект линкомицина (інтервал між їх застосуванням повинен становити не менше 4 годин). Підсилює дію ЛЗ для інгаляційного наркозу, міорелаксантів і опіоїдних анальгетиків, підвищуючи ризик нервово-м`язової блокади і зупинки дихання. Фармацевтично несумісний з канаміцином і новобиоцин.

Всередину, в / в, в / м, місцево. Режим дозування визначається індивідуально в залежності від показань. Дорослим, разова доза при прийомі всередину - 0,5 г, добова - 1,5-2 г, при парентеральному введенні разова доза - 0,6 г, добова - 1,8 г (може бути збільшена до 2,4 г в 3 введення з інтервалом 8 год). Дітям у віці від 1 місяця до 14 років внутрішньо - в добовій дозі 30-60 мг / кг маси тіла (в 2-3 прийоми з інтервалом 8-12 год), парентерально - 10-20 мг / кг / сут незалежно від віку . При нирковій і / або печінковій недостатності при парентеральному введенні добова доза не повинна перевищувати 1,8 г, інтервал між введеннями - 12 годин.

Відео: Видалення зуба - мудрості в стоматології (хірургія). Zahnextraktion - Weisheit in der Zahnheilkunde

При місцевому застосуванні наносять у вигляді тонкого шару на уражені ділянки шкіри 2-3 рази на добу.

Протипоказано при вагітності (за винятком випадків, коли це необхідно за життєвими показаннями).

Категорія дії на плід по FDA - C.

На час лікування слід припинити грудне вигодовування.

Не слід комбінувати з міорелаксантами. При важких інфекціях линкомицин поєднують з аміноглікозидами або іншими антибіотиками, які діють на грамнегативні бактерії. Призначення пацієнтам з печінковою недостатністю допустимо лише за життєвими показаннями. При тривалому застосуванні необхідний систематичний контроль функції нирок і печінки. У разі розвитку псевдомембранозного коліту прийом припиняють і призначають ванкоміцин або бацитрацин. Слід уникати швидкого в / в введення. При місцевому застосуванні слід дотримуватися обережності при дерматомікозах.

Відео: Якісні реакції на справжність антибіотиків