Лацидипін *

Діюча речовина (Міжнародна непатентована назва)

Російська назва: лацидипін *
Латинська назва: Lacidipine *

4- [0 - [(E) -2-Карбоксівініл] феніл] -1,4-дигідро-2,6-диметил-3,5-пірідіндікарбоновой кислоти 4-трет-бутілдіетіловий ефір

Блокатор кальцієвих каналів з групи похідних дигідропіридину.

Вибірково блокує надходження іонів кальцію через потенціалзалежні кальцієві канали (в основному L-типу) гладких м`язів судин, скорочує час відкриття каналу, знижує трансмембранний кальцієвий струм і концентрацію кальцію всередині клітин. Розширює периферичні артеріоли, зменшує ОПСС і знижує артеріальний тиск. Чи не порушує автоматизм синоатріального вузла і проведення збудження через AV вузол, не пригнічує скоротливість міокарда. Чи не пригнічує функцію скелетних м`язів. У пацієнтів з печінковою недостатністю проявляє більш виражений антигіпертензивний ефект.

Швидко і повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Абсолютна біодоступність після перорального прийому становить близько 10% дози, внаслідок ефекту "першого проходження" через печінку. C_max досягається через 30-150 хв. Зв`язується з білками (в основному з альбуміном і альфа₁-глікопротеїном) на 95%. Біотрансформується з утворенням малоактивних метаболітів. Т_1/2 становить 13-19 год. Виводиться у вигляді метаболітів через кишечник (70%) і нирки. Лацидипін і його метаболіти проникають у грудне молоко. Чи не має тератогенних властивостями.

Артеріальна гіпертензія (монотерапія і в комбінації з іншими засобами).

Гіперчутливість, аортальнийстеноз, період протягом 1 міс після інфаркту міокарда.

Слід утриматися від використання в педіатричній практиці, оскільки безпечність та ефективність застосування у дітей не визначені.

Відео: Препарати від гіпертонії

З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): серцебиття, загострення стенокардії (частіше у хворих на ІХС та на початку лікування).

З боку нервової системи та органів чуття: погіршення настрою, головний біль, запаморочення, рідко - астенія, судоми.

З боку сечостатевої системи: поліурія, набряки.

З боку органів шлунково-кишкового тракту: рідко - нудота, диспепсія, дисфункція шлунка.

З боку шкірних покривів: рідко - шкірні висипання (в т.ч. еритема), свербіж.

Інші: рідко - гіперплазія ясен, припливи, оборотне підвищення рівня лужної фосфатази.

Інші гіпотензивні препарати, в т.ч. бета-адреноблокатори, діуретики, інгібітори АПФ, підсилюють (аддіція) гіпотензивний ефект. Лацидипін усуває інгібуючий вплив циклоспорину на швидкість клубочкової фільтрації. Циметидин підвищує концентрацію лацидипіну в плазмі. Грейпфрутовий сік зменшує біодоступність.

всередину, вранці, в один і той же час, незалежно від прийому їжі. На початку лікування по 1 мг / сут. Через 3-4 тижні дозу можна збільшити до 4 мг / сут. Приймати препарат можна невизначено довгий час.

Можливо, якщо очікуваний ефект терапії перевищує потенційний ризик для плоду. Слід враховувати можливість розслаблення міометрія під час пологів.

Необхідна обережність у хворих з дисфункцією водіїв ритму, низьким значенням серцевого викиду, нестабільною стенокардією, печінковою недостатністю і в ранньому постінфарктному періоді.