Діюча речовина
Зміст
Російська назва: ламівудин *
Латинська назва: Lamivudine *
Хімічна назва.
(2R-цис) -4- Амино-1- [2- (гідроксиметил) -1,3-оксатіолан-5-іл] -2 (1Н) -пірімідінон
Характеристика.Білий або білуватий кристалічний порошок, розчинність в воді при 20 ° C приблизно 70 мг / мл. Молекулярна маса 229,3.
Фармакологія.Володіє вірусостатіческім ефектом по відношенню до ВІЛ-1. Проникає в клітини, індуковані вірусом, переходить в активну форму - ламівудин 5`-трифосфат, пригнічує активність зворотної транскриптази. Пригнічує альфа-, бета- і гамма-ДНК-полімерази. Стійкі штами вірусу з`являються через 12 тижнів монотерапіі- резистентність обумовлена заміною в 184 положенні зворотної транскриптази изолейцина на валін.
Після прийому всередину швидко і практично повністю всмоктується (абсолютна біодоступність - 86%). Присутність їжі в шлунку уповільнює абсорбцію (в 3-3,5 рази подовжується час досягнення Cmax і на 40% знижується її значення). Зв`язування з білками плазми становить 36% - на поверхні еритроцитів адсорбується до 57% дози. Обсяг розподілу 1,3 л / кг. Піддається незначній (5%) біотрансформації в печінці з утворенням неактивного транссульфоксід метаболіти. Екскретується нирками в основному у незміненому вигляді-частково виділяється з грудним молоком. T1/2 - 3-5 ч. У хворих кліренс знижується пропорційно падінню швидкості клубочкової фільтрації.
Показання.ВІЛ-інфекція у дорослих і дітей.
Протипоказання.Гіперчутливість.
Обмеження до застосування.Ниркова і / або печінкова недостатність, панкреатит (у т.ч. в анамнезі), периферична нейропатія (в т.ч. в анамнезі), вагітність, годування груддю, грудної вік до 3 міс (дані про ефективність і безпеку відсутні).
Побічна дія.Головний біль, запаморочення, слабкість, інсомнія, гіпотимія, нейропатія, кашель, грипоподібний синдром, анорексія, нудота, діарея, блювання, біль в епігастральній ділянці, некротичний панкреатит (можливий летальний результат), біль у м`язах, біль у суглобах, лейкопенія, анемія, лихоманка, пітливість , алопеція, алергічні реакції.
Взаємодія.збільшує Cmax зидовудину на 39 ± 62%. Триметоприм і сульфаметоксазол збільшують AUC ламівудину на 44 ± 23%, знижують його загальний Cl на 29 ± 13% і нирковий Cl на 30 ± 36%.
Спосіб застосування та дози.Всередину. Дорослі і підлітки (12-16 років): 150 мг 2 рази на добу, при масі тіла менше 50 кг - 2 мг / кг 2 рази на добу-дітям (від 3 міс до 12 років) з розрахунку 4 мг / кг 2 рази на добу, максимальна добова доза 300 мг. Призначається тільки в комбінації з зидовудином.
Передозування.лікування: симптоматичне, промивання шлунка, призначення активованого вугілля, форсований діурез, моніторинг життєво важливих функцій.
Застосування при вагітності та годуванні груддю.Можливо тільки в разі, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду та дитини.
Відео: Профілактика ВІЛ інфекції
Категорія дії на плід по FDA - C.
Запобіжні заходи.Слід припинити лікування при погіршенні показників функціональних проб печінки, стеатоз, прогресуючої гепатомегалії або лактацидоза невідомої етіології.
